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A concentração do resto do metabolito M1 (não glucurónico) é 26% da concentração da substância ativa. O perfil de seletividade para PDE em M1 é semelhante ao do vardenafil; in vitro, a capacidade de suprimir a PDE-5 é de 28% em relação ao vardenafil, o que corresponde a 7% da eficácia do medicamento.

  • Cancelamento. A depuração total do vardenafil é de 56 l / h, o T1/2 final é de cerca de 4-5 horas. Após a administração oral, o vardenafil na forma de metabólitos é excretado principalmente pelo trato gastrointestinal (91-95% da dose), em menor grau – pelos rins (2-6% da dose).
  • Pacientes idosos. Em homens idosos saudáveis ​​(?65 anos) em comparação com indivíduos jovens (45 anos), a depuração hepática do vardenafil é reduzida. Em média, a AUC em idosos aumenta em 52%.

Em pacientes com 65 anos ou mais, ao tomar comprimidos dispersos na cavidade oral (10 mg), houve um aumento na AUC de 31 para 39% e Cmax de 16 para 21% em comparação com pacientes com 45 anos ou menos. Ao tomar um comprimido disperso na cavidade oral (10 mg), não houve acúmulo de vardenafil no plasma por 10 dias em pacientes com idade inferior a 45 e com idade igual ou superior a 65 anos. No entanto, não há diferença na eficácia e segurança do medicamento em pacientes idosos e jovens.

Falência renal. Em pacientes com grau de disfunção renal leve (creatinina Cl — 55-80 ml/min) e moderado (creatinina Cl — 30-50 ml/min), os parâmetros farmacocinéticos do vardenafil são comparáveis ​​aos de pacientes saudáveis. Na insuficiência renal grave (creatinina Cl <30 ml/min), o valor médio da AUC aumenta em 21% e a Cmax diminui em 23%. Não existe correlação significativa entre a depuração da creatinina e a concentração de vardenafil no plasma (AUC e Cmax). A farmacocinética do vardenafil não foi estudada em pacientes submetidos à hemodiálise.

Função hepática prejudicada. Em pacientes com insuficiência hepática leve a moderada, a depuração do vardenafil diminui proporcionalmente ao grau de insuficiência hepática. Com insuficiência hepática leve (estágio Child-Pugh A), há um aumento de PPK e Cmax em 1,2 vezes (PPK - em 17%, Cmax - em 22%), e com moderado (estágio Child-Pugh B) - em 2,6 (em 160%) e 2,3 (em 130%) vezes, respectivamente, em comparação com voluntários saudáveis. A farmacocinética do vardenafil não foi estudada em pacientes com insuficiência hepática grave (estágio B de Child-Pugh).

Farmacodinâmica

A ereção do pênis é um processo hemodinâmico, que se baseia no relaxamento dos músculos lisos dos corpos cavernosos e das arteríolas neles localizadas. Durante a estimulação sexual, o óxido nítrico (NO) é liberado das terminações nervosas dos corpos cavernosos, ativando a enzima guanilato ciclase, o que leva a um aumento do conteúdo de monofosfato de guanosina cíclico (cGMP) nos corpos cavernosos. Como resultado, os músculos lisos dos corpos cavernosos relaxam, o que contribui para um aumento do fluxo sanguíneo para o pênis. O nível de cGMP é regulado, por um lado, pela síntese de guanilato ciclase e, por outro lado, pela degradação (clivagem) de cGMP por hidrólise de PDE. O PDE mais famoso é o PDE-5 específico do cGMP.

  • Ao bloquear a PDE-5, que está envolvida na clivagem do cGMP, o vardenafil aumenta a ação local do óxido nítrico (NO) endógeno nos corpos cavernosos durante a estimulação sexual.
  • Um aumento no nível de cGMP devido à inibição de PDE-5 leva ao relaxamento dos músculos lisos dos corpos cavernosos e a um aumento no fluxo sanguíneo para eles.
  • Este efeito determina a capacidade do Levitra® de aumentar a resposta natural à estimulação sexual.

Vardenafil é um inibidor potente e altamente seletivo da PDE-5 (a concentração inibitória média em relação à PDE-5 é de 0,7 nM). A atividade inibitória do vardenafil na PDE-5 é mais pronunciada do que em outras PDEs conhecidas (15 vezes mais que na PDE-6, 130 vezes mais que na PDE-1, 300 vezes mais que na PDE-11 e 1000 vezes mais que na PDE-2, -3, -4, -7, -8, -9, -10). Vardenafil aumentou o cGMP no corpo cavernoso isolado, o que levou ao relaxamento da musculatura lisa. Vardenafil provoca uma ereção do pênis, que depende do óxido nítrico endógeno e é estimulado por doadores de óxido nítrico. Tomar vardenafil na dose de 20 mg em alguns homens causou uma ereção (suficiente para penetração) após 15 minutos. Uma resposta completa foi alcançada após 25 minutos.

Indicações

Disfunção erétil (incapacidade de alcançar e manter uma ereção necessária para a relação sexual).

Contra-indicações

  • hipersensibilidade a qualquer um dos componentes da droga;
  • uso simultâneo com nitratos ou drogas doadoras de óxido nítrico;
  • uso concomitante com inibidores de CYP3A4 moderadamente ativos ou potentes, como cetoconazol, itraconazol, ritonavir, indinavir, eritromicina e claritromicina;
  • medicamentos para o tratamento da disfunção erétil não devem ser usados ​​em homens que não apresentam atividade sexual (por exemplo, pacientes com doenças cardiovasculares concomitantes, como angina instável ou insuficiência cardíaca aguda (classe III ou IV de acordo com a classificação do New York Associação Cardiológica).

A segurança de Levitra® não foi investigada e até que os dados relevantes sejam obtidos, seu uso não é recomendado em pacientes com as seguintes condições:

- disfunção hepática grave;

- doenças renais em estágio terminal que requerem hemodiálise;

- hipotensão arterial (TAS em repouso <90 mmHg);

- um acidente vascular cerebral ou enfarte do miocárdio recente (nos últimos 6 meses);

- angina de peito instável, bem como doenças hereditárias degenerativas da retina, por exemplo, retinite pigmentosa.

Com CUIDADO, o medicamento deve ser usado em pacientes com deformidade anatômica do pênis (curvatura, fibrose cavernosa, doença de Peyronie), com doenças predisponentes ao priapismo (anemia falciforme, mieloma múltiplo, leucemia). Em pacientes com tendência a sangramento e com exacerbação de úlcera péptica, o medicamento deve ser prescrito somente após avaliação da relação risco-benefício.